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Published byANDRES PIMENTEL ALVAREZ Modified over 8 years ago
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Fármacos antihipertensivos
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Introducción Diuréticos Simpaticolíticos Calcioantagonistas Inhibidores del SRAA Vasodilatadores directos Fármacos antihipertensivos
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RELACIÓN ENTRE LA PRESIÓN ARTERIAL Y EL RIESGO DE MORTALIDAD POR ENFERMEDAD CORONARIA
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Regulación Presión Arterial 2 variables fisiológicas principales PA= GC x RVP
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Tratamiento antihipertensivo Consideraciones generales Efecto a corto plazo Efecto a largo plazo Monotx vs Tx combinado
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Diuréticos A. Tiazidas 1950 Derivados de sulfonamidas Mec. acción: Clortalidona* Hidroclorotiazida Indapamida* Metolazona* Clortalidona* Hidroclorotiazida Indapamida* Metolazona* Corto plazo Largo plazo Efectos renales Efectos vasculares
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Tiazidas Mec acción Inhibición de simporte renal Na/Cl
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Mecanismo de acción antihipertensiva de las tiazidas
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Tiazidas Características farmacológicas Diferencias dentro de la clase? Acl Cr bajo
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Diuréticos Tiazidas Efectos adversos Hiponatremia- Depleción volumen Efectos metabólicos – Glicemia – Lípidos Ácido úrico Hipokalemia Hipercalcemia Alcalosis Impotencia Interacciones AINEs Glucocorticoides Litio Digoxina
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Tiazidas Consideraciones clínicas Uso según guías Dosis Costo Eficacia antiHTA: Monotx o tx combinado Control en 1/2 pac Poblaciones con renina baja-HT Sistólica Aislada Recomendaciones dietéticas
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Diuréticos B. De Asa Inhibidores de simporte Na-K-2Cl o Furosemida o Torsemida o Bumetanida Vida media corta
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Diuréticos C. Retenedores de potasio Dependientes de aldosterona: o Espironolactona o Eplerenona No-dependientes de aldosterona: Bloqueo de canales luminales de sodio TC o Amiloride o Triamtereno
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Fármacos Simpaticolíticos i.Bloqueadores adrenérgicos ii.Bloqueadores adrenérgicos iii.Bloqueadores adrenérgicos vasodilatadores iv.Agonistas centrales adrenérgicos
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Bloqueadores adrenérgicos - 1 Prazosín Terazosín Doxasozín Alta selectividad
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Mecanismo de acción de bloqueadores - 1 Características farmacológicas Metab hepático Prazosín VM corta Efectos lipìdicos Efectos secundarios Efecto de 1era dosis Resultados outcomes HTA resistente HPB* Dosis: inicio 1mg (20mg)
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Bloqueadores adrenérgicos
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Farmacología bloqueadores adrenérgicos Mec de acción Contractibilidad ↓ ↓ F.C. Otros: Bloqueo presináp/ (-SNC) Inhiben liberación renina
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Farmacología bloqueadores adrenérgicos Efecto de clase? Diferencias farmacodinámicas Selectividad Diferencias farmacocinéticas Liposolub Evidencia de beneficio Caso de atenolol Subpoblaciones de pacientes Otros usos Efectos adversos: metabólicos, ejercicio, respiratorios, FC Rebote
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Bloqueadores vasodilatadores Bloqueo alfa-1Vasodilatación directa Labetalol Carvedilol Nevibolol Bucindolol
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Bloqueadores vasodilatadores Bloqueo alfa-beta Vasodilatación sin taquicardia. Menos inotropismo (-) y más disminución de resistencias periféricas que bloqueadores Menos taquicardia que bloqueadores Desventajas Carvedilol: imp en ICC Nevibolol
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Dosis Betabloqueadores DrogaDosis diaria (mg) Acebutolol20-1200 Atenolol25-100 Bisoprolol2.5-20 Metoprolol50-200 Nadolol20-240 Pindolol10-60 Propranolol40-240 Carvedilol12.5-50 Labetalol200-1200
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Agonistas adrenérgicos de acción central Alfa-metil dopaClonidina Mec de acción -metilNE
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Agonistas adrenérgicos de acción central Metabolito activo VM 2 hrs Eliminación renal Efectos adversos Hepatotoxicidad Coombs + Embarazo HTA de difícil control Dosis: 500mg-3g VM corta Transdermal Efectos secundarios Withdrawal HTA difícil manejo Dosis: 0.2mg – 1.2 g
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Bloqueadores de canales de calcio Canales tipo L Mecanismo de acción antiHTA: Bloqueo de canales de Ca++ MLV ↓ respuesta presora α-adrenérgica ↓ respuesta presora por ATII
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Bloqueadores de los canales de calcio L Dihidropiridinas: Nifedipina Nitrendipina Amlodipina Felodipina Nisoldipina Nimodipina Isradipina Nicardipina No dihidropiridinas: Verapamil Diltiazem
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Bloqueadores de canales de calcio Dihidropiridinas No-Dihidropiridinas
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Bloqueadores de canales de calcio 1.Características farmacológicas: Inicio rápido Acción corta vs acción larga Amlodipina largo efecto Selectividad felodipina 2. Diferencias farmacodinámicas entre las dihidropiridinas y las no-dihidropiridinas Potencia como vasodilatadores Frecuencia cardiaca Diltiazem con menos inotropismo negativo Velocidad de conducción A-V Presión intraglomerular
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Bloqueadores de los canales de calcio Eficacia antihipertensiva ↓ eventos CV Grupos de pacientes ICC? Efectos adversos: diferencias
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Inhibidores del sistema renina-angiotensina A- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (E.C.A.) B- Antagonistas del receptor AT1 (ARA II) C- Inhibidores de renina
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Sistema RAA
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Vasoconstricción Anormal Activación SNS Aldosterona Vasopresina Crecimiento miocito Crecimiento músculo liso vascular Colágeno Remodelación PAI-1/ Trombosis Agregación Plaquetaria Producción Superóxido Endotelina Ang II Efectos Deletéreos de Angiotensina II
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I. E. C. A.
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Acciones de los I.E.C.A. Inhiben la formación de angiotensina II ↓ estímulo a AT1 bradiquininas óxido nítrico Mejoran la función endotelial Regresión de la hipertrofia cardiaca y vascular Dilatación preferente de la arteriola eferente glomerular Protegen contra la aterosclerosis experimental y mejoran la sensibilidad a la insulina Producción autocrina-paracrina de angiotensina II
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Comparación entre I.E.C.A
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Eficacia clínica de los I.E.C.A. en el tratamiento de la hipertensión arterial Eficacia ± 60-70% como monoterapia Grupos especiales de la población Enfermedades concomitantes Combinación con diuréticos
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Efectos adversos e inconvenientes de los I.E.C.A. Tos: 2 – 15% Edema angioneurótico Hipotensión en casos con depleción de volumen Hiperkalemia Deterioro de función renal Brote cutáneo, trastornos del gusto, leucopenia Contraindicados durante el embarazo
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Antagonistas AT1
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BK.. Mecanismo de acción ARA II
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Características generales ARA II Diferencias farmacológicas?
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ARA II en comparación con IECAs Eficacia antihipertensiva similar Ambos tienen efecto aditivo con diurético ↓ de la proteinuria en los diabéticos I.C.C. Menos tos
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Inhibidores de renina
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Aliskiren No peptídico Vía oral Bien tolerado Eficaz para reducir la presión arterial ¿Efecto sobre la morbilidad y la mortalidad?
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Vasodilatadores arteriales directos 1. Vasodilatadores arteriales específicos hidralazina minoxidil diasóxido 2.Vasodilatadores arteriales y venosos Nitroprusiato de sodio
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Vasodilatadores arteriolares directos Potentes Mal tolerados Terapia combinada Hipertensión arterial resistente Hidralazina en la hipertensión arterial inducida por el embarazo
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Muchas gracias
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