1. НОВИ МАКРОЛИДНИ АНТИБИОТИЦИ ФАРМАКОДИНАМИКА, ПРИЛОЖЕНИЕ, НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ Денис Исмет 31 група IV курс МФ, МУ – София (2014)

2. Streptomyces erythreus

3. Макролиди

4. Спектър на действие I. Грам положителни (+) Streptococcus S. pneumoniae

5. Listeria monocytogenes Corynebacteria

6. II.Грам отрицателни (-) N. meningitidis N. gonorrhoeae

7. Brucella Legionela

8. Haemofilus influenzae

9. III.Вътреклетъчни микроорганизми Mycolpasma pneumoniae Chlamydia

10. RICKETTSIA

11. IV.Спирили Treponema palidum Borrelia

12. Campylobacter

13.  Действие : потискане на протеиновия синтез чрез свързване на 50S рибозомната субединица ; преустановяване процеса на елонгация GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS - 11th Ed. (2006)

14.  Основен ефект : бактериостатичен  Други : имуномодулаторна активност ERKs (extracellular-signal-regulated kinases) NF- κ B (nuclear factor kappa-light-chain- enhancer of activated B cells)  Ефекти при възпаление на дихателните пътища

15. Kanoh S, and Rubin B K Clin. Microbiol. Rev. 2010;23:590-615

16. РЕЗИСТЕНТНОСТ  продукция на метилази, които променят свързващото място върху 50S субединицата  синтезиране на естерази, които хидролизират макролидния антибиотик  повишен ефлукс на антибиотика  MLS B кръстосана резистентност

17. Cethromycin (Restanza® – tab. 150 mg ) Фармакодинамика -кетолид -свързва 50S рибозомната субединица; -метаболизира се от CYP3 (A4 и A5 ) като основен метаболит е N-desmethylcethromyci; Приложение Висока ефективност спрямо: S. pneumoniae H. influenzae S. aureus M. catarrhalis L. pneumophila НЛР Гадене Повръщане Коремни болки Кървене в СЧТ Анемии Хиперкаиемия Диспепсия Кашлица

18. Telithromycin (Ketek - film tab. 400mg) Фармакодинамика -полусинтетично производно на Еритромицина -свързва се 10 пъти по-силно от еритромицина с 50S субединицата на бактериалните рибозоми -инхибира CYP3A4 Приложение Ефективен при: -Екзацербирал хроничен бронхит -Пневмония -Тонзилит -Фарингит -Остър синузит НЛР Гадене Повръщане Анемии Диспепсия

19. Fidaxomycin (Dificid®, Dificlir®) Фармакодинамика Инхибира РНК полимеразата и преустановява синтеза на рибонуклеинови киселини Приложение Диария при възрастни с етиологичен причинител C. difficile НЛР гадене (11%) повръщане (7%) коремни болки (6%) кървене в СЧТ (4%) анемии (2%)

20. Natamycin Natacyn ® Фармакодинамика Макролиден полиен с дозозависим ефект върху Candida и Aspergillus Висока концентрация в корнеална строма Ниска концентрация във вътреочна течност Приложение Гъбен блефарит Конюктивит Гъбен кератит (Fusarium solani) Кератит НЛР Няма данни

21. Dirithromycin Dynabac®, Dynabac D5-pack® Фармакодинамика Предлекарство, което претърпява неензимна промяна по време на чревната му резорбция -свързва 50S рибозомната субединица; -инхибира образуването на 30S и 50S субединици -10 пъти по-голям афинитет в сравнение със Erythromycin Приложение Хроничен бронхит: H. influenzae M. Catarrhalis S. pneumoniae Пнемония: L. Pneumniae M. Pneumoniae S. Pneumoniae Фарингит, тонзилит: S. pneumoniae НЛР 1-10% главоблие, инсомния, уртикария, хиперкаиемия, диспепсия, кашлица, тромбоцитоза <1% синкоп, ксеростомия, сомнолентност, раздразнителност, вагинит, хипербилирубинемия, анорексия

22. Flurithromycin Flurizic®, Mizar®, Ritro® Фармакодинамика Метаблизира се от CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP12A, CYPNAT2/DPD Приложение Тонзилит Фарингит Гингивит Гингивален абсцес НЛР Mizar®, Ritro® се понасят различно в зависимост от ДНК профила на пациентите

23. 1.http://cmr.asm.orghttp://cmr.asm.org 2.www.Jac.oxfordjournals.orgwww.Jac.oxfordjournals.org 3.GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS - 11th Ed. (2006) 4.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3487389http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3487389 5.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC162852/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC162852/ 6.http://reference.medscape.com/drughttp://reference.medscape.com/drug 7.http://www.drugbank.ca/drugs/DB00954http://www.drugbank.ca/drugs/DB00954 8.http://sitemaker.umich.edu/medchemgroup10http://sitemaker.umich.edu/medchemgroup10 9.http://www.healthanddna.comhttp://www.healthanddna.com 10.http://www.igenericdrugs.comhttp://www.igenericdrugs.com 11.http://www.bda.bghttp://www.bda.bg 12.www.medicine.bg/atc/makrolidi-J01FAwww.medicine.bg/atc/makrolidi-J01FA 13.http://www.apteka.framar.bg http://www.apteka.framar.bg References

24.  Снимки  http://www.lifesciencesfoundation.org/printer_events-Erythromycin.html http://www.lifesciencesfoundation.org/printer_events-Erythromycin.html  http://fr.123rf.com/photo_6003180_gros-plan-de-la-bacterie-streptococcus.html http://fr.123rf.com/photo_6003180_gros-plan-de-la-bacterie-streptococcus.html  http://www.ppdictionary.com/bacteria/gpbac/pneumoniae.htm http://www.ppdictionary.com/bacteria/gpbac/pneumoniae.htm  http://itthing.com/whats-in-your-fast-food/listeria-monocytogenes http://itthing.com/whats-in-your-fast-food/listeria-monocytogenes  http://www.bioquellus.com/technology/microbiology/neisseria- meningitidis/http://www.waterscan.rs/images/virusi-bakterije//Neisseria%20gonorrhoeae.jpg http://www.bioquellus.com/technology/microbiology/neisseria- meningitidis/http://www.waterscan.rs/images/virusi-bakterije//Neisseria%20gonorrhoeae.jpg  http://bioultra.com/wp-content/uploads/2012/02/1.jpg http://bioultra.com/wp-content/uploads/2012/02/1.jpg  http://www.stanstedlabs.com/technical-info/what-is-legionella/ http://www.stanstedlabs.com/technical-info/what-is-legionella/  http://www.wadsworth.org/databank/images/haemophilus.gif http://www.wadsworth.org/databank/images/haemophilus.gif  http://www.waterscan.rs/images/virusi-bakterije//Haemophilus%20influenzae.jpg http://www.waterscan.rs/images/virusi-bakterije//Haemophilus%20influenzae.jpg  http://trialx.com/curetalk/wp-content/blogs.dir/7/files/2011/05/diseases/Mycoplasma_Pneumonia- 3.jpg http://trialx.com/curetalk/wp-content/blogs.dir/7/files/2011/05/diseases/Mycoplasma_Pneumonia- 3.jpg  https://e- learningforhealthcare.org.uk/data/scorm/decompressed/SXH_07_02_server2_704444/d/ELFH_Se ssion/302/tab_326.html https://e- learningforhealthcare.org.uk/data/scorm/decompressed/SXH_07_02_server2_704444/d/ELFH_Se ssion/302/tab_326.html  http://mail-cenaim.espol.edu.ec/noti/cursos_material/curso19/ligthner/Photo4_4.html http://mail-cenaim.espol.edu.ec/noti/cursos_material/curso19/ligthner/Photo4_4.html  http://www.ppdictionary.com/bacteria/bwum/pallidum.htm http://www.ppdictionary.com/bacteria/bwum/pallidum.htm  http://www.ecu.edu/cs-admin/news/motaleb.cfm#.UXXFsbVmiSo http://www.ecu.edu/cs-admin/news/motaleb.cfm#.UXXFsbVmiSo  http://www.foodanddrinktechnology.com/wp-content/uploads/camp.jpg http://www.foodanddrinktechnology.com/wp-content/uploads/camp.jpg References