1. ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI)
FARMAKOLOGI FK UNAIR
- Danti Nur Indiastuti -

2. ANTIINFLAMASI : ANALGESIK : ANTIPIRETIK : menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang
ANTIPIRETIK :
menurunkan demam
ANTIINFLAMASI :
menanggulangi keradangan

3. ANALGESIK OPIOID : sifat seperti Opium/Morfin
menghilangkan nyeri sedang sampai berat
dapat menimbulkan adiksi

4. Cedera Jaringan hilangnya fungsi
Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG
Vasokostriksi (sementara)
permeabilitas kapiler ↑
nyeri
demam
vasodilatasi
eritema (kongesti darah)
edema (penimbunan car&sel)
nyeri (uj. syaraf& bengkak)
panas (vasodilatasi)
hilangnya fungsi

6. Enzim Siklo-Oksigenase
Siklo – oksigenase 1 (COX-1) : Lambung , Usus, Ginjal, Platelet
Siklo – oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

7. Nonselective COX Inhibitors
Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine
Para-aminophenol derivatives : acetaminophen
Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac
Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac
Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid
Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)
Alkanones : nabumetone

8. Selective COX-2 Inhibitors
Diaryl-substituted furanones : rofecoxib
Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib
Indole acetic acids : etodolac
Sulfonanilides : nimesulide

9. ASPIRIN Asam Asetil Salisilat = Asetosal
Batang pohon willow (Leroux; 1829)
 Antipiretik
Prototipe dari NSAID
Penghambat non-selektif
COX-1 & COX-2

10. Farmakodinamik Efek Analgesik : menghambat sintesis PGE&PGI
Efek Antipiretik :
memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2
me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer
Efek Antiinflamasi :
hambatan sintesis PGE2 & PGI2
tidak menghambat migrasi sel

11. Efek pada metabolisme :
Efek pada darah :
waktu perdarahan >>
hipoprotrombinemia
platelet disfungsi  menghambat agregasi
Efek pada metabolisme :
dosis >  hiperglikemia  glukosuria

12. Efek pada kelenjar endokrin :
dosis >  hiperglikemia
rangs hypothalamus  steroid bebas darah >
Efek pada SSP :
dosis >  intoksikasi
salisilismus  pusing, bingung, tinitus, vertigo

13. Efek anti Gout : Efek pada G.I. tract :
dosis > (5 gr)  hambt reabs  urikosurik
dosis < (1-2gr)  hambt sekresi  eks <
Efek pada G.I. tract :
iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke mukosa  kerusakan jaringan
sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2 (hambatan sekresi asm lambung & merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)

14. Efek pada pernapasan : Efek pd hepar & ginjal :
dosis tx  respirasi alkalosis terkompensasi
dosis > → depresi pernafasan
Efek pd hepar & ginjal :
hambatan PGE2  gangguan hemostasis ginjal
SGOT & SGPT ↑  hepatomegali, ikterus

15. Farmakokinetik Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat Distribusi :
Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
Menembus sawar otak & uri
Metabolisme : di hepar
Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

16. Efek samping : Penggunaan klinis : Kontra Indikasi : Iritasi lambung
Allergi
Kemungkinan peningkatan perdarahan
Penggunaan klinis :
Analgesik - Antipiretik
Demam reumatik akut
Reumatoid artritis
Mencegah trombus
Kontra Indikasi :
Ulkus peptikum
Haemophylia

17. PARA AMINO FENOL Parasetamol Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid
Digunakan pertama tahun 1893
Menghambat sintesis PG di sentral
Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
Antiinflamasi <<<

18. Parasetamol vs Aspirin
Tidak  antiinflamasi
Tidak  anti gout
Tidak  iritasi lambung
Tidak  gangguan pernafasan
Tidak  gangguan keseimbangan asam basa
Tidak  efek metabolisme karbohidrat
Hambatan sintesis PG  peroksid ↓

19. Efek Samping Jarang terjadi alergi
Anemia hemolitik , Methemoglobinemia
Nefropati
Hepatotoksik

20. Fenilbutazon & Oksifenbutazon
PIRAZOLON
Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin
Fenilbutazon & Oksifenbutazon
Efek analgesik <
Efek antiinflamasi, efek urikosurik
Retensi Na, Cl & air  edema  payah jantung
Iritasi lambung >>, alergi

21. Dipiron Analgesik-antipiretik Antiinflamasi lemah Penggunaan klinis :
menurunkan demam  penyakit hodgkin

22. ASAM MEFENAMAT Analgesik Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
 jangan > 7 hari
KI: bumil, < 14 tahun

23. AS. PROPIONAT Ibuprofen, Naproksen  kurang toksik
Ketoprofen, As. Tiaprofenat
Analgesik, Anti inflamasi <<
Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi
KI: bumil, busu
Ketoprofen: antiinflamasi sedang

24. INDOMETASIN Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi
Gangguan funsi ginjal:
hiperkalemia
diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi
KI: bumil, busu, < 14 tahun

25. DIKLOFENAK Derivat asam fenil asetat KI: Bumil Penggunaan Klinis :
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

26. PIROKSIKAM NSAID unsur baru  Oksikam T 1/2 > 45 jm  1/hari
Penggunaan klinis
reumatoid artritis
osteo artritis
spondilitis ankilosa
KI: bumil

27. NABUMETON Pro-drug  metabolitnya aktif hambat enzim COX
Tidak bersifat asam
Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektif
ESO relatif <
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

28. MELOXICAM (MOVI - COX) Selektif menghambat COX-2
Efek saluran cerna & ginjal (-)
Penggunaan Klinis:
Reumatoid Artritis
Osteoartritis

29. CELECOXIB (CELEBREX) Hambat PG terutama COX-2
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

30. NIMESULIDE Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
Hambat PG terutama COX-2
Iritasi lambung <

31. Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain
GOUT
Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain

32. Pengobatan Mengatasi serangan gout akut Kolkisin NSAID Steroid
Menurunkan kadar asam urat dalam darah

33. Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara:
Mengatasi serangan gout akut
Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara:
1. Meningkatkan ekskresi asam urat:
Probenesid
Sulfinpirazon
2. Menghambat sintesa asam urat :
Alopurinol

34. why
where
what
who
how
TERIMA KASIH
SELAMAT BELAJAR