Presentation is loading. Please wait.

Presentation is loading. Please wait.

ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI)

Similar presentations


Presentation on theme: "ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI)"— Presentation transcript:

1 ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI)
FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -

2 ANTIINFLAMASI : ANALGESIK : ANTIPIRETIK : menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang ANTIPIRETIK : menurunkan demam ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan

3 ANALGESIK OPIOID : sifat seperti Opium/Morfin
menghilangkan nyeri sedang sampai berat dapat menimbulkan adiksi

4 Cedera Jaringan hilangnya fungsi
Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG Vasokostriksi (sementara) permeabilitas kapiler ↑ nyeri demam vasodilatasi eritema (kongesti darah) edema (penimbunan car&sel) nyeri (uj. syaraf& bengkak) panas (vasodilatasi) hilangnya fungsi

5

6 Enzim Siklo-Oksigenase
Siklo – oksigenase 1 (COX-1) : Lambung , Usus, Ginjal, Platelet Siklo – oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

7 Nonselective COX Inhibitors
Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine Para-aminophenol derivatives : acetaminophen Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam) Alkanones : nabumetone

8 Selective COX-2 Inhibitors
Diaryl-substituted furanones : rofecoxib Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib Indole acetic acids : etodolac Sulfonanilides : nimesulide

9 ASPIRIN Asam Asetil Salisilat = Asetosal
Batang pohon willow (Leroux; 1829)  Antipiretik Prototipe dari NSAID Penghambat non-selektif COX-1 & COX-2

10 Farmakodinamik Efek Analgesik : menghambat sintesis PGE&PGI
Efek Antipiretik : memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2 me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer Efek Antiinflamasi : hambatan sintesis PGE2 & PGI2 tidak menghambat migrasi sel

11 Efek pada metabolisme :
Efek pada darah : waktu perdarahan >> hipoprotrombinemia platelet disfungsi  menghambat agregasi Efek pada metabolisme : dosis >  hiperglikemia  glukosuria

12 Efek pada kelenjar endokrin :
dosis >  hiperglikemia rangs hypothalamus  steroid bebas darah > Efek pada SSP : dosis >  intoksikasi salisilismus  pusing, bingung, tinitus, vertigo

13 Efek anti Gout : Efek pada G.I. tract :
dosis > (5 gr)  hambt reabs  urikosurik dosis < (1-2gr)  hambt sekresi  eks < Efek pada G.I. tract : iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke mukosa  kerusakan jaringan sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2 (hambatan sekresi asm lambung & merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)

14 Efek pada pernapasan : Efek pd hepar & ginjal :
dosis tx  respirasi alkalosis terkompensasi dosis > → depresi pernafasan Efek pd hepar & ginjal : hambatan PGE2  gangguan hemostasis ginjal SGOT & SGPT ↑  hepatomegali, ikterus

15 Farmakokinetik Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat Distribusi :
Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI Menembus sawar otak & uri Metabolisme : di hepar Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

16 Efek samping : Penggunaan klinis : Kontra Indikasi : Iritasi lambung
Allergi Kemungkinan peningkatan perdarahan Penggunaan klinis : Analgesik - Antipiretik Demam reumatik akut Reumatoid artritis Mencegah trombus Kontra Indikasi : Ulkus peptikum Haemophylia

17 PARA AMINO FENOL Parasetamol Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid
Digunakan pertama tahun 1893 Menghambat sintesis PG di sentral Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin Antiinflamasi <<<

18 Parasetamol vs Aspirin
Tidak  antiinflamasi Tidak  anti gout Tidak  iritasi lambung Tidak  gangguan pernafasan Tidak  gangguan keseimbangan asam basa Tidak  efek metabolisme karbohidrat Hambatan sintesis PG  peroksid ↓

19 Efek Samping Jarang terjadi alergi
Anemia hemolitik , Methemoglobinemia Nefropati Hepatotoksik

20 Fenilbutazon & Oksifenbutazon
PIRAZOLON Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin Fenilbutazon & Oksifenbutazon Efek analgesik < Efek antiinflamasi, efek urikosurik Retensi Na, Cl & air  edema  payah jantung Iritasi lambung >>, alergi

21 Dipiron Analgesik-antipiretik Antiinflamasi lemah Penggunaan klinis :
menurunkan demam  penyakit hodgkin

22 ASAM MEFENAMAT Analgesik Antiinflamasi <
ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal  jangan > 7 hari KI: bumil, < 14 tahun

23 AS. PROPIONAT Ibuprofen, Naproksen  kurang toksik
Ketoprofen, As. Tiaprofenat Analgesik, Anti inflamasi << Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi KI: bumil, busu Ketoprofen: antiinflamasi sedang

24 INDOMETASIN Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin) ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi Gangguan funsi ginjal: hiperkalemia diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi KI: bumil, busu, < 14 tahun

25 DIKLOFENAK Derivat asam fenil asetat KI: Bumil Penggunaan Klinis :
Reumatoid Artritis Osteoartritis

26 PIROKSIKAM NSAID unsur baru  Oksikam T 1/2 > 45 jm  1/hari
Penggunaan klinis reumatoid artritis osteo artritis spondilitis ankilosa KI: bumil

27 NABUMETON Pro-drug  metabolitnya aktif hambat enzim COX
Tidak bersifat asam Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektif ESO relatif < Penggunaan klinis: Reumatoid Artritis Osteoartritis

28 MELOXICAM (MOVI - COX) Selektif menghambat COX-2
Efek saluran cerna & ginjal (-) Penggunaan Klinis: Reumatoid Artritis Osteoartritis

29 CELECOXIB (CELEBREX) Hambat PG terutama COX-2
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik Pengaruh agregasi platelet; edema (-) Penggunaan klinis: Reumatoid Artritis, Osteoartritis Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

30 NIMESULIDE Golongan Sulfonanilide
Antiinflamasi, analgesik & antipiretik Hambat PG terutama COX-2 Iritasi lambung <

31 Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain
GOUT Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain

32 Pengobatan Mengatasi serangan gout akut Kolkisin NSAID Steroid
Menurunkan kadar asam urat dalam darah

33 Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara:
Mengatasi serangan gout akut Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara: 1. Meningkatkan ekskresi asam urat: Probenesid Sulfinpirazon 2. Menghambat sintesa asam urat : Alopurinol

34 why where what who how TERIMA KASIH SELAMAT BELAJAR


Download ppt "ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI)"

Similar presentations


Ads by Google