1. ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE
Prof. Dr. Rodica Cinca

2. “Era antibioticelor” – debut in urma cu 6 decenii – a schimbat viziunea privind “moartea prin infectie”

3. Utilizarea irationala si abuziva
numeroase reactii adverse
schimbarea ecologiei microbiene (“germeni de spital”)

4. “Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si pacientii zilelor noastre un veritas viciu”.

6. Automedicatia
Patologia iatrogena postantibiotica

7. medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu);
“Inflatia” de ATB => “jungla terapeutica” se intalnesc 3 situatii:
medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu);
medicul inconstient si putin informat;
medicul neinformat, plafonat.

8. Important
prescrierea rationala a ATB;
“cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine”;
“sanatatea nu are pret, dar are buget”

9. CLASIFICARE:
Dupa STRUCTURA CHIMICA:
 BETALACTAMINE  GLICOPEPTIDE
 AMINOGLICOZIDE  POLIPEPTIDE CICLICE
 MACROLIDE  CICLINE
 LINCOSAMIDE  RIFAMPICINE
După SPECTRUL ANTIMICROBIAN:
 ATB cu spectru ÎNGUST;
 ATB cu spectru LARG;
ATB cu spectru ULTRALARG.
După MECANISMUL DE ACŢIUNE:
 ATB BACTERICIDE (omoară germenii);
 ATB BACTERIOSTATICE (împiedică multiplicarea germenilor).
După ACŢIUNEA SELECTIVĂ ÎN INFECŢII LOCALIZATE
ATB intestinale (neabsorbabile);
Chimioterapice urinare.

12. BETALACTAMINE N Legatura amidica,locul de actiune al betalactamazelor

13. MECANISM DE ACTIUNE: PBP+TRANSPEPTIDAZE PBP+ATB PERETE BACTERIAN
BACTERIE IMEDIAT
DUPA FORMARE
BACTERIE ADULTA
PERETE
BACTERIAN
PBP+ATB
BACTERIE TANARA

14. CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR
MONOBACTAMI: AZTREONAM
DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE)
- IBL + PENAMI
- PENEMI
- CARBAPENEMI
- CEFEME (CEFALOSPORINE)
- CARBACEFEME
TRIBACTAMI: SANFETRINEM

15. DIBACTAMI PENAMI (PENICILINE) PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE
A. BENZILPENICILINA – PENICILINA G f UI
actiune rapida UI UI
SA: CG +; CG -; BG +
UT: boli provocate de germeni sensibili
FC: doar parenteral → c% plasmatica eficienta → difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase)
RA: alergice → soc anafilactic
Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie
Observatie:
! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata
!!! NU cu glucoza sau alte M in siringa

16. B. FENOXIMETIPENICILINA – PENICILINA V, OSPEN – cp. 400.000 UI 1.000.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:
pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;
doze duble fata de Penicilina G;
din 6 in 6 ore.
C. PROCAINPENICILINA – EFITARD fl UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit
i.m. monodoza

17. D. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana – 2 – 3 saptamanai
Observatie:
NU dizolvata in H2O distilata
NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
NU la copii < 3 ani

18. 2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M”
METICILINA
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA
OXACILINA – OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500
SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BL
UT: - infectii stafilococice ca monoterapie
- infectii stafilococice grave (endocardite septice) in
asociere cu un AG
FC: pe stomacul gol si parenteral → c% sanguine eficiente
Adm: caps, fl.

19. 3. AMPICILINE: PENICILINE “A”
AMPICILINA
AMOXICILINA
AMPICILINA – AMPICILINA caps. 0,250 g
fl. 0,250 g; 0,5 g
SA: CG +; CG -; BG –
UT: boli provocate de acesti germeni
FC: oral si parenteral → c% biliara inalta = ATB biliar;
se concentreaza renal
Adm: oral din 6 in 6 ore
i.m. din 6 in 6 ore
i.v. perfuzie

20. AMOXICILINA – AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g;
fl ,250 g
SA: Bd% net superioara Ampicilinei;
asemanatoare Ampicilinei
UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare

21. 4. CARBOXIPENICILINELE
CARBENICILINA
TICARCILINA
Active indeosebi pe piocianic
TICARCILINA – TICARCILINA fl. 1 g, 3 g
SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia
UT: infectii cu germeni sensibili
Adm: i.m., i.v., i.v. perfuzie

22. 5. UREIDOPENICILINELE
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
PIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g
SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterococi
UT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningiale
Adm: i.m., i.v.

24. INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)
ACIDUL CLAVULINIC
SULBACTAM
TAZOBACTAM
ATB minore, scazute
BACTERIA BL
Leg. betalactam N O
Leg. betalactam N
ATB
minor O

25. Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE
1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV
susp., caps., fl., la 8 ore
2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN
fl. (i.m., i.v.) la 6 ore
3. SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINA
= UNASYN
susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore

26. PENEMI CARBAPENEMI RITIPENEM fl. si caps
IMIPENEMI – CILASTATINA : TIENEM
SA: “ultralarg” – toate bacteriile
MA: asemanator – se fixeaza pe PBP2 → efect bactericid rapid si intens
Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie

27. CEFEME – CEFALOSPORINE
MA: idem Peniciline
SA: difera de la o generatie la alta
GENERATIA I
CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA
CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA
Spectru “largit” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei

28. GENERATIA II
CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM
CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM
Spectru “larg” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
Gentamicinei
Metronidazol

29. GENERATIA III
CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTAZIDIMA
CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) CEFOPERAZONA (CEFOBID)
Spectru “ultralarg” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
Gentamicinei
Metronidazol
Ticarcilina
GENERATIA IV
CEFPIROMA CEFEPIMA
Spectrul “foarte larg” ce include si enterococul

30. “CACIULA CIOBANULUI” P O A G
CEF gen. I G
BACTEROIDES
FRAGILIS
CEF gen. II
PIOCIANIC
PIOCIANIC
CEF gen. III
ENTEROCOC
SPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEF

31. MONOBACTAMI TRIBACTAMI CARBACEFEME LORACARBEF AZTREONAM – piocianic
SANFETRINEM – spectru “ultralarg” G + si G -, aerobi si anaerobi

32. II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)
SA: BG - aerobi
CG +
RA: ototoxicitate
nefrotoxicitate !!!
Adm: parenterala

34. GENERATIA I
STREPTOMICINA – activa pe BK
KANAMICINA
NEOMICINA
SPECTINOMICINA
GENERATIA II
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
GENERATIA III
AMIKACINA