Presentation is loading. Please wait.

Presentation is loading. Please wait.

ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI ) FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -

Similar presentations


Presentation on theme: "ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI ) FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -"— Presentation transcript:

1 ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI ) FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -

2 ANALGESIK : ANALGESIK :menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang ANTIPIRETIK : ANTIPIRETIK : menurunkan demam ANTIINFLAMASI : ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan

3 ANALGESIK OPIOID : sifat seperti Opium/Morfin sifat seperti Opium/Morfin menghilangkan nyeri sedang sampai berat menghilangkan nyeri sedang sampai berat dapat menimbulkan adiksi dapat menimbulkan adiksi

4 Cedera Jaringan Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG Vasokostriksi (sementara) vasodilatasi permeabilitas kapiler ↑ nyeridemam eritema (kongesti darah) edema (penimbunan car&sel) nyeri (uj. syaraf& bengkak) panas (vasodi latasi) hilangnya fungsi

5

6 Enzim Siklo-Oksigenase Siklo – oksigenase 1 (COX-1) : Lambung, Usus, Ginjal, Platelet Siklo – oksigenase 1 (COX-1) : Lambung, Usus, Ginjal, Platelet Siklo – oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi Siklo – oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

7 Nonselective COX Inhibitors Nonselective COX Inhibitors Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine Para-aminophenol derivatives : acetaminophen Para-aminophenol derivatives : acetaminophen Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam) Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam) Alkanones : nabumetone Alkanones : nabumetone

8 Selective COX-2 Inhibitors Selective COX-2 Inhibitors Diaryl-substituted furanones : rofecoxib Diaryl-substituted furanones : rofecoxib Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib Indole acetic acids : etodolac Indole acetic acids : etodolac Sulfonanilides : nimesulide Sulfonanilides : nimesulide

9 ASPIRIN Asam Asetil Salisilat = Asetosal Asam Asetil Salisilat = Asetosal Batang pohon willow (Leroux; 1829) Batang pohon willow (Leroux; 1829)  Antipiretik Prototipe dari NSAID Prototipe dari NSAID Penghambat non-selektif Penghambat non-selektif COX-1 & COX-2

10 Farmakodinamik Efek Analgesik : Efek Analgesik : menghambat sintesis PGE&PGI menghambat sintesis PGE&PGI Efek Antipiretik : Efek Antipiretik : memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2 memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2 me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer Efek Antiinflamasi : Efek Antiinflamasi : hambatan sintesis PGE2 & PGI2 hambatan sintesis PGE2 & PGI2 tidak menghambat migrasi sel tidak menghambat migrasi sel

11 Efek pada darah : waktu perdarahan >> hipoprotrombinemia platelet disfungsi  menghambat agregasi Efek pada metabolisme : dosis >  hiperglikemia  glukosuria

12 Efek pada kelenjar endokrin : Efek pada kelenjar endokrin : dosis >  hiperglikemia rangs hypothalamus  steroid bebas darah > Efek pada SSP : Efek pada SSP : dosis >  intoksikasi salisilismus  pusing, bingung, tinitus, vertigo salisilismus  pusing, bingung, tinitus, vertigo

13 Efek anti Gout : Efek anti Gout : dosis > (5 gr)  hambt reabs  urikosurik dosis < (1-2gr)  hambt sekresi  eks < Efek pada G.I. tract : Efek pada G.I. tract : iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke mukosa  kerusakan jaringan sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2 (hambatan sekresi asm lambung & merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)

14 Efek pada pernapasan : Efek pada pernapasan : dosis tx  respirasi alkalosis terkompensasi dosis tx  respirasi alkalosis terkompensasi dosis > → depresi pernafasan dosis > → depresi pernafasan Efek pd hepar & ginjal : Efek pd hepar & ginjal : hambatan PGE2  gangguan hemostasis ginjal hambatan PGE2  gangguan hemostasis ginjal SGOT & SGPT ↑  hepatomegali, ikterus SGOT & SGPT ↑  hepatomegali, ikterus

15 Farmakokinetik Topikal : Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat Distribusi : Distribusi : Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI Menembus sawar otak & uri Menembus sawar otak & uri Metabolisme : di hepar Metabolisme : di hepar Ekskresi : Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

16 Efek samping : Efek samping : Iritasi lambung Allergi Kemungkinan peningkatan perdarahan Penggunaan klinis : Penggunaan klinis : Analgesik - Antipiretik Demam reumatik akut Reumatoid artritis Mencegah trombus Kontra Indikasi : Kontra Indikasi : Ulkus peptikum Haemophylia Allergi

17 PARA AMINO FENOL Fenasetin; Asetaminofen; AsetanilidParasetamol Digunakan pertama tahun 1893 Menghambat sintesis PG di sentral Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin Antiinflamasi <<<

18 Parasetamol vs Aspirin Tidak  antiinflamasi Tidak  anti gout Tidak  iritasi lambung Tidak  gangguan pernafasan Tidak  gangguan keseimbangan asam basa Tidak  efek metabolisme karbohidrat Hambatan sintesis PG  peroksid ↓

19 Efek Samping Jarang terjadi alergi Anemia hemolitik, Methemoglobinemia Nefropati Hepatotoksik

20 PIRAZOLON Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin Fenilbutazon & Oksifenbutazon Efek analgesik < Efek antiinflamasi, efek urikosurik Retensi Na, Cl & air  edema  payah jantung Iritasi lambung >>, alergi

21 Dipiron Analgesik-antipiretik Antiinflamasi lemah Penggunaan klinis : menurunkan demam  penyakit hodgkin

22 ASAM MEFENAMAT Analgesik Analgesik Antiinflamasi < Antiinflamasi < ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal  jangan > 7 hari  jangan > 7 hari KI: bumil, < 14 tahun KI: bumil, < 14 tahun

23 AS. PROPIONAT Ibuprofen, Naproksen  kurang toksik Ketoprofen, As. Tiaprofenat Analgesik, Anti inflamasi << Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi KI: bumil, busu Ketoprofen: antiinflamasi sedang

24 INDOMETASIN Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin) ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi Gangguan funsi ginjal: hiperkalemia diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi KI: bumil, busu, < 14 tahun

25 DIKLOFENAK Derivat asam fenil asetat KI: Bumil Penggunaan Klinis : Reumatoid Artritis Osteoartritis

26 PIROKSIKAM NSAID unsur baru  Oksikam NSAID unsur baru  Oksikam T 1/2 > 45 jm  1/hari T 1/2 > 45 jm  1/hari Penggunaan klinis Penggunaan klinis reumatoid artritis reumatoid artritis osteo artritis osteo artritis spondilitis ankilosa spondilitis ankilosa KI: bumil KI: bumil

27 NABUMETON Pro-drug  metabolitnya aktif hambat enzim COX Tidak bersifat asam Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektif ESO relatif < Penggunaan klinis: Reumatoid Artritis Osteoartritis

28 MELOXICAM (MOVI - COX) Selektif menghambat COX-2 Efek saluran cerna & ginjal (-) Penggunaan Klinis: Reumatoid Artritis Osteoartritis

29 CELECOXIB (CELEBREX) Hambat PG terutama COX-2 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik Pengaruh agregasi platelet; edema (-) Penggunaan klinis: Reumatoid Artritis, Osteoartritis Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

30 NIMESULIDE Golongan Sulfonanilide Antiinflamasi, analgesik & antipiretik Hambat PG terutama COX-2 Iritasi lambung <

31 GOUT Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain

32 Pengobatan 1. 1. Mengatasi serangan gout akut Kolkisin Kolkisin NSAID NSAID Steroid Steroid 2. 2. Menurunkan kadar asam urat dalam darah

33 1. 1. Mengatasi serangan gout akut 2. Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara: 1. Meningkatkan ekskresi asam urat: Probenesid Probenesid Sulfinpirazon Sulfinpirazon 2. Menghambat sintesa asam urat : Alopurinol Alopurinol

34 what why where how who TERIMA KASIH


Download ppt "ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI ) FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -"

Similar presentations


Ads by Google